Тренировочная таблетка для тех, кто не может пойти в спортзал

Может ли прием таблетки принести организму такую же пользу, как пробежка или силовая тренировка?

Новое исследование приблизило нас к тому, чтобы воплотить это в реальность и разработать препарат, имитирующий некоторые клеточные эффекты, возникающие в результате спортивной тренировки.

”Наша цель состоит в том, чтобы создать препарат, активирующий клеточные переключатели в организме человека, которые обычно активируются при физической нагрузке. Эти переключатели помогают поддерживать и восстанавливать мышечную массу и повышают активность энергетических центров клеток”, - говорит главный исследователь Бахаа Элгенди (Bahaa Elgendy), доцент кафедры медицинской химии и анестезиологии в медицинской школе Вашингтонского университета в Сент-Луисе.

Возможность вызвать подобные клеточные изменения без тяжелых физических упражнений была бы полезна пожилым людям, пациентам с приводящими к истощению мышц нарушениями, и тем, кто может потерять мышечную массу в ходе приема препаратов для похудения.

"Мы надеемся, что он поможет во всех перечисленных случаях", - сказал Элгенди, который также является соучредителем Pelagos Pharmaceuticals, стартапа, нацеленного на разработку имитирующих физические упражнения препаратов или так называемых имитаторов физической нагрузки.

Элгенди добавил, что такой препарат будут полезен и людям, слишком слишком занятым, чтобы тренироваться в необходимом объёме, или "таким же ленивым, как я".

В ходе предыдущих исследованиях Элгенди с коллегами обнаружил молекулу, которая включает эти тренировочные переключатели как в изолированных в лабораторных чашках клетках, так и у животных. Совсем недавно они использовали эту молекулу в качестве отправной точки для разработки новых соединений, которые более эффективно имитируют клеточные эффекты физических упражнений.

Работа исследователей начались с поиска молекул, способных встраиваться в структуры клеток, известных как "связанные с эстрогеном рецепторы" (ERR). Они похожи на рецепторы эстрогена с точки зрения их белковой и генетической структуры, но несмотря на свое название, не реагируют на эстроген.

Скорее всего, это рецепторы-сироты, а это означает, что ученые не знают, что с ними связывается естественным образом, сказал Элгенди.

Эти рецепторы весьма распространены и особенно важны в тканях с высокими энергетическими потребностями, таких как скелетные мышцы, сердце и мозг. Например, исследования скелетных мышц мышей показывают, что активация этих рецепторов вызывает увеличение выработки энергии клеточными митохондриями, повышает переносимость организмом физической нагрузки и способствует переключению клеток на сжигание жиров вместо сахара.

ERR бывают трех видов — альфа, бета и гамма — и в прошлом ученые находили способы активации бета- и гамма-рецепторов с помощью искусственных соединений, но на альфа-рецепторы, широко представленные в мозге и скелетных мышцах, воздействовать оказалось чрезвычайно трудно.

"Было заявлено, что эти соединения нельзя использовать в качестве лекарства", - сказал Элгенди. Однако новая молекула, названная SLU-PP-332, может активировать все три вида ERR и наиболее эффективно – подтип альфа.

Учёные описали это соединение в своей предыдущей работе, опубликованной в марте 2023 года в журнале ACS Chemical Biology. В лабораторных исследованиях оно усиливало метаболизм скелетных мышц, а у мышей улучшало выносливость в беге за счёт увеличения стойкости мышечных волокон к утомлению.

В своей следующей работе учёные разработали новый тип молекулы SLU-PP-332, который более плотно связывается с тремя рецепторами и обладает более высокой активностью без риска незапланированных эффектов.

ERR участвуют в различных клеточных функциях и присутствуют как в раковых, так и в здоровых клетках, поэтому, продолжая разработку лекарств, исследователи должны будут убедиться, что они в первую очередь имитируют эффекты физических упражнений, непреднамеренно не задевая в организме другие связи.

Результаты исследования были представлены на весеннем собрании Американского химического общества (ACS).

"Программа ещё на ранней стадии", - сказал Элгенди. "Если все пойдет хорошо, мы надеемся в ближайшую пару лет начать испытания с участием человека".

В настоящее время учёные тестируют новейшее поколение молекул на животных. Они начали с изучения мышей, биология которых имитирует аспекты сердечной недостаточности, ожирения и дисфункции почек у человека, чтобы понять, способны ли новые соединения помочь в лечении этих состояний.

Имеются и доказательства того, что рецептор ERR альфа имеет отношение к болезни Альцгеймера, поскольку его активность связана с более низким количеством неправильно свернутых белков в головном мозге. По словам Элгенди лечение болезни Альцгеймера и других нейродегенеративных расстройств – направление, которое его научная группа намерена изучить в будущем.

Однако на данный момент "это не лекарство", - сказал он. "Препарат пока не тестировали с участием человека".

Учёным предстоит проделать большую работу, чтобы протестировать эти молекулы на животных, посмотреть, как они обрабатываются их организмом, и внести необходимые изменения, прежде чем вводить их людям.

Данная статья чисто информационная и не является медицинской консультацией.

Автор: Nicoletta Lanese
Перевод: Виктор Трибунский
Источник